Metalociclos de Pt(II) como agentes de unión al ADN

Abstract

[Resumen:] Con este proyecto se pretende explorar la aplicación de la química supramolecular en la biomedicina, mediante la síntesis de metalociclos de Pt(II) y Pd(II) que actúen como agentes de unión al ADN, y por tanto, con un posible potencial como agentes antitumorales. Así, en el presente trabajo de fin de grado se ha llevado a cabo la síntesis de dos ligandos derivados del 4,4’-bipiridinio mediante una ruta sintética optimizada y ensayada previamente por el grupo de investigación. A continuación, se realizaron las reacciones de autoensamblaje dirigidas por centros metálicos de Pd(II) y Pt(II) necesarias para obtener los metalociclos correspondientes. Posteriormente, se ha estudiado de la interacción entre los metalociclos de Pt(II) y el ct-ADN mediante dos técnicas: dicroísmo circular y espectroscopia UV-Vis. La caracterización de los compuestos se llevó a cabo por RMN (mono y/o bidimensional) y, cuando fue necesario, espectrometría de masas.

[Abstract:] This project was intended to explore the application of supramolecular chemistry in biomedicine, through the synthesis of Pt(II) and Pd(II) metallacycles that act as DNA binders and, therefore, can display potential antitumor activities. Herein, we have carried out the synthesis of two ligands derived from 4,4’-bipyridinium through a synthetic route previously developed and optimized by our research group. Then, Pd(II)/Pt(II)-directed self-assembly of those ligands was performed in order to obtain the corresponding metallacycles. Later, the interaction between the obtained Pt(II) metallacycles and ct-DNA was studied using two different techniques: circular dichroism and UV-Vis spectroscopy. All the compounds were characterized by NMR experiments (1D and/or 2D), and, when possible, by mass spectroscopy.

[Resumo:] Con este proxecto preténdese explorar a aplicación de química supramolecular no eido da biomedicina, a través da síntese de metalociclos de Pt(II) e Pd(II) que actúen como axentes de unión ao ADN, e polo tanto poidan mostrar potencial coma axentes antitumorais. Así, no presente traballo de fin de grao levouse a cabo a síntese de dous ligandos derivados do 4,4’-bipiridinio, mediante unha ruta sintética optimizada e ensaiada previamente polo grupo de investigación. A continuación, realizáronse as reaccións de autoensamblaxe dirixida por centros metálicos de Pd(II) e Pt(II), necesarias para obter os metalociclos correspondentes. Posteriormente, estudouse a interacción entre os metalociclos de Pt(II) e o ct-ADN mediante dúas técnicas: dicroísmo circular e espectroscopia UV-Vis. A caracterización dos compostos levouse a cabo por RMN (mono e/ou bidimensional) e, cando foi necesario, espectrometría de masas.